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PEG修饰服务

简要描述:

用于人类疾病的治疗的蛋白质药物近几年得到飞速发展,但蛋白质药物却存在诸如半衰期短、高免疫原性、低溶解性、易被酶水解等弊端。而用PEG(聚乙二醇)修饰这些蛋白质分子,能明显消除这些不利因素,成为延长蛋白质半衰期,改变其药代动力学特性与免疫原性的有效手段。

更新时间:2020-05-12

技术简介:

用于人类疾病的治疗的蛋白质药物近几年得到飞速发展,但蛋白质药物却存在诸如半衰期短、高免疫原性、低溶解性、易被酶水解等弊端。而用PEG(聚乙二醇)修饰这些蛋白质分子,能明显消除这些不利因素,成为延长蛋白质半衰期,改变其药代动力学特性与免疫原性的有效手段。

PEG修饰服务.1.png

图一:PEG修饰原理

PEG修饰的目标蛋白质包括重组蛋白质、合成的肽段、抗体片段等。蛋白质修饰(PEG修饰)具有广阔的应用前景。

 

PEG修饰服务.2.jpg

 

参考文献:Dongfang Liu, WeiWu, Jingjing Ling, Song Wen, Ning Gu,* Xizhi Zhang. Effective PEGylation ofIron Oxide Nanoparticles for High Performance in Vivo Cancer Imaging, Adv.Funct. Mater. 2011, DOI:   10.1002/adfm.201001658.

 

 

蛋白质序列的翻译后修饰分析包括信号肽分析、亚细胞定位、糖基化修饰等。这些性质多半可直接由分析其序列而获得,并且这些性质大多与蛋白质的结构和功能相关,比如羧基端含有KDEL序列特征的蛋白质将被引向内质网,从而通过确定其亚细胞预测其功能。又如,亚细胞定位与功能相关,因为蛋白质必须在一定的细胞位置与一定的蛋白质相互作用才能完成特定的功能。蛋白质如果没有定位到正确的细胞位置还可能引起比如cancer和Alzheimer等疾病。另外,细菌的extracellular蛋白可以沿着类似的default pathway进入到真核生物细胞中。更进一步,通过与某些真核生物蛋白形成复合体进入特定的亚细胞位置,从而激发或抑制某些特定的细胞功能,甚至直接导致细胞死亡。这对于疾病治疗和预防,如治疗癌症,以及寻找疾病疫苗或生物制剂药物,如构造细菌武器及其治疗疫苗等具有重要意义。

再如,蛋白质的磷酸化和去磷酸化几乎调节着生命活动的所有过程,包括细胞的增殖、发育和分化,神经活动,肌肉收缩,新陈代谢,肿瘤发生等。尤其在细胞应答外界刺激时,蛋白质磷酸化是目前所知道的最主要的信号传递方式。如在中枢神经系统中,几乎所有的兴奋性神经递质信号受体调控的方式都是磷酸化与去磷酸化。

本公司提供各种常见PEG修饰剂:

 

直链PEG修饰剂

 

mPEG-SC

mPEG-SCM

mPEG-SPA

mPEG-OTS

mPEG-SH

mPEG-ALD

mPEG-butyrALD

mPEG-SS

双官能团修饰剂

 

HCOO-PEG-COOH

NH2-PEG-NH2

OH-PEG-COOH

OH-PEG-NH2

HCL·NH2-PEG-COOH

MAL-PEG-NHS

分枝形PEG修饰剂

 

(mPEG)2-NHS

(mPEG)2-ALD

(mPEG)2-NH2

(mPEG)2-MAL

 

对PEG修饰要考虑的指标:

(1)PEG的相对分子质量和分子量分布系数

(2)修饰位点和PEG修饰剂的官能团

(3)PEG修饰剂的分子结构

 

PEG修饰服务.3.png

 

图二:常用PEG修饰剂的结构等

本公司服务内容:

PEG 选择:

评价 PEG 是否合适的标准包括药代动力学参数、目标蛋白活性保留程度、免疫原性、修饰效率、可放大性与成本等。
PEG修饰蛋白质制备:

修饰蛋白质制备:

在完成PEG选择步骤后,我们可以为您进行工艺放大并制备您需要的PEG修饰蛋白。我们可以提供不同规格的修饰蛋白,供您临床前研究与临床研究。

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